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ACCIÓN Y MECANISMO

- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La fexofenadina es el metabolito carboxilado de la terfenadina. Es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. El desbloqueo de los receptores es muy lento, por lo que el antagonismo es prácticamente irreversible, en función de la dosis administrada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la fexofenadina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.
La fexofenadina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos importantes. Se ha podido comprobar que la fexofenadina no es capaz de bloquear los canales de potasio que intervienen en la repolarización de la fibra cardiaca, por lo que no va a presentar efecto cardiotóxico.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral:
- Absorción: La fexofenadina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración oral. La Cmax obtenida tras administrar una dosis de 120 mg y de 180 mg es de 427 ng/ml y 494 ng/ml respectivamente. El Tmax es de 2,6 horas. El efecto antihistamínico aparece al cabo de una hora, es máximo a las 6 horas y se prolonga por 24 horas.
Alimentos: La administración de fexofenadina junto con alimentos puede dar lugar a una disminución de la Cmax del 17%, que no es significativa clínicamente.
- Distribución: La fexofenadina se une un 60-70% a las proteínas plasmáticas, fundamentalmente a la albúmina y a la glicoproteína alfa-1-ácida. Se distribuye ampliamente por los tejidos, aunque no parece atravesar la barrera hematoencefálica. Se desconoce si atraviesa la placenta o se excreta con leche.
- Metabolismo: La fexofenadina se metaboliza en muy bajo porcentaje (